• NEBANNER

Entecavir USP nečistoća B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP nečistoća B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Kratki opis:


Pojedinosti o proizvodu

Oznake proizvoda

Primjena

entekavir(SQ 34676;BMS 200475) je selektivan i učinkovit HBV inhibitor.U HepG2 stanicama EC50 vrijednost je 3,75 nM.Najnoviji lijekovi prve linije protiv hepatitisa B i AIDS-a.

Učinak entekavira

Ovaj proizvod je analog gvanin nukleozida, koji ima inhibitorni učinak na polimerazu virusa hepatitisa B (HBV).Može se fosforilirati u aktivni trifosfat, a poluživot trifosfata u stanici je 15 sati.Natječući se s prirodnim supstratom HBV polimeraze deoksigvanozin trifosfatom, entekavir trifosfat može inhibirati sve tri aktivnosti virusne polimeraze (reverzna transkriptaza): (1) inicijaciju HBV polimeraze;(2) pregenomska mRNA Stvaranje negativnog lanca reverzne transkripcije;(3) Sinteza pozitivnog lanca HBV DNA.Inhibicijska konstanta (Ki) entekavir trifosfata na HBV DNA polimerazu je 0,0012 μM.Entekavir trifosfat ima slab inhibicijski učinak na staničnu α, β, δ DNA polimerazu i mitohondrijsku γ DNA polimerazu, s Ki vrijednošću od 18 do 160 μM.

Parametri

Opisati

entekavir(SQ 34676;BMS 200475)je selektivan i učinkovit HBV inhibitor。U HepG2 stanicama EC50 vrijednost je 3,75 nM.

Povezanokategorije

put signala >> Antiinfektivno >> HBV Istraživačka područja >> Inf

Cilj

EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2 stanica)[2]

In vitrostudije

EC50 BMS-200475 za HBV je 3,75 nM.Ugrađuje se u HBV proteinske početnice, a zatim se inhibira korak inicijacije reverzne transkriptaze.Antivirusna aktivnost BMS-200475 znatno je niža od drugih RNA i DNA virusa [1].U usporedbi s drugim analozima deoksigvanozina (penciklovir, ganciklovir, lobukavir i aciklovir) ili lamivudinom, veća je vjerojatnost da će entekavir biti fosforiliran u svoj aktivni metabolit.Intracelularni poluživot entekavira je 15 sati [2].

In vivoistraživanje

BMS-200475 tretira se oralno dnevno s dozom u rasponu od 0,02 do 0,5 mg/kg tjelesne težine tijekom 1 do 3 mjeseca, što može učinkovito smanjiti razinu viremije virusa hepatitisa šumskog patrona (WHV) kod kronično zaraženih šumskih patuljaka [3].

Ćelijaeksperiment

BMS 200475 priprema se u fosfatno puferiranoj fiziološkoj otopini (PBS) i razrjeđuje s odgovarajućim medijem koji sadrži 2% fetalnog goveđeg seruma.Stanice HepG2 2.2.15 nasađene su na Biocoat kolagenom obloženu ploču s 12 jažica u gustoći od 5×10 5 stanica po jažici i držane u konfluentnom stanju 2 do 3 dana, a zatim prekrivene s 1 mL BMS 200475 srednji .HBV kvantifikacija je učinjena 10. dana [1].

Reference

[1].Innaimo SF, et al.Identifikacija BMS-200475 kao snažnog i selektivnog inhibitora virusa hepatitisa B.Antimikrobna sredstva Chemother.1997. srpnja;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Pregled entecavira u liječenju kronične infekcije hepatitisom B.Curr Med Res Opin.2005. studeni;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Učinkovitost karbocikličkog 2'-deoksigvanozin nukleozida BMS-200475 u modelu infekcije virusom hepatitisa B na šubarama.Antimikrobna sredstva Chemother.1998. prosinac;42(12):3209-18.

Fizikalna i kemijska svojstva Entecavira

Gustoća

1,8±0,1 g/cm3

Vrelište

734,2ºC na 760 mmHg

Talište

249-252ºC

Molekularna formula

C12H15N5O3

Molekularna težina

277.279

Plamište

397,9ºC

Precizna kvaliteta

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0,96

Osobine izgleda

Bijeli do gotovo bijeli/žuti kristalni prah

Indeks loma

1.837

Uvjeti skladištenja

-20°C Zamrzivač

Entecavir običaji

Carinski kod 2933990099
Kineski pregled 2933990099. Ostali heterociklički spojevi koji sadrže samo heteroatome dušika.Stopa poreza na dodanu vrijednost: 17,0%.Stopa povrata poreza: 13,0%.Regulatorni uvjeti: Nema.Carina za najpovlašteniju naciju: 6,5%.Opća tarifa: 20,0%
Elementi deklaracije Naziv proizvoda, sadržaj sastojka, upotreba, heksametilen klorid, navesti izgled, 6-kaprolaktam, navesti izgled, datum potpisivanja
Sažetak 2933990090. heterociklički spojevi samo s heteroatomom(ima) dušika.PDV:17,0%.Stopa povrata poreza:13,0%..MFN tarifa:6,5%.Opća tarifa: 20,0%

Dodatne informacije:

Qu Qiang (doktorat kliničke farmakologije, Odjel za farmaciju, bolnica Xiangya, Sveučilište Central South) i Wang Ruoguang (doktor medicine, postdoktorski studij biologije, Changsha Ruoguang Medical Research Center) također su napisali da: u režimu entecavira, entecavir se može uzimati nekoliko godina ili čak 10 godina.Više od godina.I mogu ga koristiti trudnice, pokazujući dobru sigurnost.

Sudeći prema ovim poznatim molekularnim farmakološkim mehanizmima, Entecavir može imati antivirusni učinak širokog spektra, ne samo učinkovit protiv HBV-a.

Entecavir također često koristimo za liječenje virusnih respiratornih infekcija u klinici, a učinak je izvanredan.

Trenutno, u retrospektivnoj analizi više od 500 pacijenata s COVID-19 u Hubeiju (mjesto), samo je jedna osoba uzimala entecavir.Vrijeme propisivanja bilo je početkom siječnja, a tada je lijek prestao uzimati.

Dok podržava medicinsko osoblje u Hubeiju, neki lokalni liječnici ili visokorizične skupine, koji trenutno koriste Entecavir za sprječavanje COVID19, nema nijednog slučaja infekcije.Sumnjivi ljudi koji uzimaju entecavir, nitko nije napredovao do dijagnoze COVID19.

Problemi s patentom:

Uglavnom postoje dva procesa, 06 proces i 89 proces.Istek patenta za proces 06 je prerano (ističe 2023.)!Iako je cijena procesa niska, kvaliteta je relativno dobra, a radnici mogu biti jaki, osobni savjet: Za kemijska postrojenja, koristite proces 06 da ne budete previše arogantni;za farmaceutske tvrtke, nemojte uzeti slučajnost i nemojte biti previše riskantni.

U 2014. Chia Tai Tianqing je ostvario godišnju prodaju od 10 milijardi juana oslanjajući se na generičke lijekove kao što je entecavir, od čega je entecavir činio 20%.

Otkako je 2005. odobren uvoz entecavira, više od 100 domaćih farmaceutskih tvrtki podnijelo je zahtjev za registraciju proizvoda;među njima odobrene proizvodne tvrtke uključuju Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (prva imitacija), Hainan Zhonghe Pharmaceutical i Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichu Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Peking Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, itd.;dalje od datuma ugovora, ovaj proizvod je ušao u rang popularnih deklariranih sorti od 2007. godine.

Linija proizvoda s integriranim resursima

wps_doc_0

Potvrda

JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova s ​​bogatim iskustvom za vođenje istraživanja i razvoja tvrtke.

13
d68590fe
12
111

Prednosti medicinske prilagodbe

TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitička hidrogenacija pod visokim pritiskom.Reakcija hidrogenolize visokog tlaka.Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatska heterociklička sinteza
●Reakcija preuređivanja
● Kiralna rezolucija
●Dovraga, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija

JIN DUN R&D

Oprema

Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i ispitnu opremu, kao što je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintesajzer, paralelni sintesajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...

Tim za istraživanje i razvoj

Jindun Medical ima skupinu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu točnijom i učinkovitijom.

wps_doc_3

Dijeljenje predmeta

Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih tvrtki, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo prikazati dio njih.

wps_doc_4

Prvi slučaj prilagodbe:

Cas br.: 110351-94-5

wps_doc_5

Drugi slučaj prilagodbe:

Cas br.: 144848-24-8

wps_doc_6

Treći slučaj prilagodbe:

Cas br.: 200636-54-0

Način suradnje

1.Prilagodite nove međuprodukte ili API-je.Kao i kod gornjeg dijeljenja slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim međuproizvodima ili API-jima, a ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, a mi im možemo pomoći u prilagođavanju.

2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će vam pomoći optimizirati i poboljšati takvu proizvodnju čiji je put reakcije star, trošak proizvodnje visok, a učinkovitost niska.Možemo osigurati potpunu dokumentaciju za prijenos tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za učinkovitiju proizvodnju.

Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pružapersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.

JIN DUN Medical inzistira na stvaranju tima sa snovima, izradi dostojanstvenih proizvoda, pedantnosti, rigoroznosti i nastojanju da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!


  • Prethodna:
  • Sljedeći:

  • Ovdje napišite svoju poruku i pošaljite nam je