Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
![Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];Istaknuta slika](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Casp ungin acetat; Caspofungin acetat; Cancidas; Caspofungin acetat [USAN:BAN:JAN];
Biološka aktivnost kaspofungin acetata
| Opisati | Kaspofungin acetat je antifungalni lijek koji može nekompetitivno inhibirati sintezu 1,3-β-d glukan sintaze. |
| Povezanokategorije | signalni put >> Antiinfektivno >> Gljivice Područja istraživanja >> Infect |
| In vivoistraživanje | Miševi kojima je ubrizgan kaspofungin nisu imali značajne promjene u svom ERG valnom obliku pri koncentraciji u staklastom tijelu od 0,41 do 4,1 μM, a njihova mrežnica nije imala vidljive morfološke promjene ili gubitak stanica.U koncentraciji staklastog tijela od 41 µM, kaspofungin je smanjio amplitudu a vala, b vala i skotopičnog odgovora praga ERG-a, a također je uzrokovao smanjenje broja stanica u sloju ganglijskih stanica [1].Karprofungin (8 mg/kg) ili amfotericin B 1 mg/kg, intraperitonealna injekcija jednom dnevno 30 h nakon infekcije tijekom 7 uzastopnih dana, u odnosu na kontrolnu terapiju nosačem, 100% preživljenje 28. dana, što rezultira stopom mortaliteta od 100% tijekom dana 11 , nakon infektivnog izazova.U usporedbi s kontrolnim tretmanom nosačem 5. dana, kaspofungin je smanjio oporavak održive Candide u tkivu bubrega i mozga kada je kontrolno opterećenje doseglo svoj vrhunac.Miševi liječeni kaspofunginom u dozi od 2 mg/kg ili višoj imali su značajno niže opterećenje mozga petog dana od miševa liječenih amfotericinom B. Liječenje amfotericinom B i kaspofunginom smanjilo je opterećenje bubrega gljivicama za 1,7 log CFU/g i 2,46 do 3,64 log CFU /g, odnosno [2]. |
| Životinjaeksperiment | Antifungalna terapija započela je 30 sati nakon infekcije i davana je intraperitonealnom (ip) injekcijom jednom dnevno tijekom 7 dana.Miševi su tretirani s 1, 2, 4 ili 8 mg/kg/dan kaspofungina, 1 mg/kg/dan amfotericina B ili kontrolnom otopinom (sterilna destilirana voda).Učinkovitost modela procijenjena je na tri načina: praćenjem stope preživljavanja 10 životinja u svakoj tretiranoj skupini, praćenjem opterećenja Candidom u tkivu bubrega i mozga druge skupine tretiranih životinja te histološkom procjenom bubrega.I mozak.Treća skupina liječenih životinja.Miševi su eutanazirani udisanjem CO2 i uzgajani nakon 30 sati (samo kontrola tretirana nosačem) i 5. dana (24 sata nakon 4. doze), 8. (24 sata nakon posljednje doze) i 14, 21 sat i histološki. uzorkovanje tkiva.(samo liječenje kaspofunginom), a 28 nakon napadaja. |
| Reference | [1].Mojumder DK, et al.Procjena retinalne toksičnosti intravitrealnog kaspofungina u mišjem oku.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010. studeni;51(11):5796-803. [2].Laskanje, Amy M. et al.Učinkovitost kaspofungina u juvenilnom mišjem modelu kandidijaze središnjeg živčanog sustava.Antimikrobna sredstva i kemoterapija (2011.), 55(7), 3491-3497. |
Kemijska i fizikalna svojstva kaspofungin acetata
| Vrelište | 1408,1ºC na 760 mmHg |
| Molekularna formula | C56H96N10O19 |
| Molekularna težina | 1093.31000 |
| Precizna kvaliteta | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Osobine izgleda | bijele do bež boje |
| Tlak pare | 0 mmHg na 25°C |
| Uvjeti skladištenja | 20°C |
| Topivost u vodi | H2O: topljivo 15 mg/mL (bistra otopina) |
Carina kaspofungin acetata
| Carinski kod | 2933990099 |
| Kineski pregled | 2933990099. Ostali heterociklički spojevi koji sadrže samo heteroatome dušika.Stopa poreza na dodanu vrijednost: 17,0%.Stopa povrata poreza: 13,0%.Regulatorni uvjeti: Nema.Carina za najpovlašteniju naciju: 6,5%.Opća tarifa: 20,0% |
| Elementi deklaracije | Naziv proizvoda, sadržaj sastojka, upotreba, heksametilen klorid, navesti izgled, 6-kaprolaktam, navesti izgled, datum potpisivanja |
| Sažetak | 2933990090. heterociklički spojevi samo s heteroatomom(ima) dušika.PDV:17,0%.Stopa povrata poreza:13,0%..MFN tarifa:6,5%.Opća tarifa: 20,0% |
Proces proizvodnje
Kaspofungin je potrebno pripremiti fermentacijskom polusintetskom tehnologijom.Sirovi proizvod glavnog prstena treba dobiti tehnologijom fermentacije, a zatim se međuproizvod dobiva odvajanjem i pročišćavanjem, a zatim se međuproizvod koristi kao početni materijal za dovršetak spajanja bočnog lanca korištenjem sintetičke tehnologije da bi se konačno dobilo ciljni element.Budući da "fermentirani polusintetski" proizvodi moraju proći kroz višestruke tehničke veze kao što su fermentacija, odvajanje i pročišćavanje, sinteza itd., tehnički put i kontrola parametara procesa vrlo su komplicirani u Chemicalbooku.Osim toga, iznimno su visoki regulatorni zahtjevi za registraciju kaspofungina, fermentiranog polusintetskog proizvoda.Dokumentacija za prijavu treba krenuti od izvora fermentacije, ne samo da se sustavno proučava uzgoj soja, tehnologija fermentacije i tehnologija pročišćavanja, već i da se istraži proces sinteze.Ruta, uvjeti i kontrola nečistoća u procesu, budući da je konačni proizvod prilično krhak, svaka nepažnja će poništiti sve prethodne napore, a tehnička poteškoća i cijena nisu beznačajni.
Upravo zbog visokih tehničkih prepreka i dobrog konkurentskog okruženja Hengrui Caspofungin je zadržao relativno dobar cjenovni prostor nakon uvrštenja na burzu.
Zaštita patenta istekla je 2014
Prodaja terminalnih injekcija kaspofungina u javnim medicinskim ustanovama u Kini (jedinica: deset tisuća juana)
Do sada su samo generički lijekovi tvrtki Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals i Haisco odobreni za uvrštenje na popis.Huadong medicina?
Izvorna tvrtka za istraživanje kaspofungin acetata je Merck, a prijave za uvrštenje 6 tvrtki su u pregledu i odobrenju, naime Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical i Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova s bogatim iskustvom za vođenje istraživanja i razvoja tvrtke.
TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitička hidrogenacija pod visokim pritiskom.Reakcija hidrogenolize visokog tlaka.Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatska heterociklička sinteza
●Reakcija preuređivanja
● Kiralna rezolucija
●Dovraga, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i ispitnu opremu, kao što je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintesajzer, paralelni sintesajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...
Tim za istraživanje i razvoj
Jindun Medical ima skupinu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu točnijom i učinkovitijom.
Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih tvrtki, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo prikazati dio njih.
Prvi slučaj prilagodbe:
Cas br.: 110351-94-5
Drugi slučaj prilagodbe:
Cas br.: 144848-24-8
Treći slučaj prilagodbe:
Cas br.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove međuprodukte ili API-je.Kao i kod gornjeg dijeljenja slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim međuproizvodima ili API-jima, a ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, a mi im možemo pomoći u prilagođavanju.
2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će vam pomoći optimizirati i poboljšati takvu proizvodnju čiji je put reakcije star, trošak proizvodnje visok, a učinkovitost niska.Možemo osigurati potpunu dokumentaciju za prijenos tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za učinkovitiju proizvodnju.
Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pružapersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.
JIN DUN Medical inzistira na stvaranju tima sa snovima, izradi dostojanstvenih proizvoda, pedantnosti, rigoroznosti i nastojanju da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!
