(R)-8-(3-amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, koji je razvio Boehringer Ingelheim, odobrila je FDA 2. svibnja 2011. Koristi se za kombinaciju prehrane i tjelovježbe za poboljšanje kontrole razine glukoze u krvi kod osoba s dijabetesom tipa 2.Linagliptin poboljšava kontrolu glukoze u krvi u bolesnika inhibicijom dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4).

Inkretin (Incretin) ima učinak promicanja izlučivanja inzulina B stanicama otočića gušterače, uglavnom uključujući inzulinotropni polipeptid (GIP) ovisan o glukozi i polipeptid-1 sličan glukagonu (GLP-1).DDP-4 je serinska proteaza koja se nalazi na površini stanica.Veže se na proteine ​​i široko je prisutan u plazmi i raznim tkivima u tijelu (kao što su bubrezi, jetra, resice tankog crijeva, endotelne stanice itd.).Linagliptin je selektivni inhibitor DPP-4 koji inhibira aktivnost enzima reverzibilnim vezanjem na DPP-4, odgađa razgradnju GLP-1, pojačava aktivnost GLP-1 i stimulira na način ovisan o glukozi izlučivanje inzulina i smanjuje razinu glukagona u cirkulaciji, čime se regulira razina glukoze u krvi bolesnika s tipom 2 dijabetesa.

U usporedbi s drugim inhibitorima DPP-4, glavne prednosti Linagliptina su: ima izvrsnu sigurnost za bubrege i može učinkovito smanjiti glikolizirani hemoglobin.Linagliptin se uglavnom izlučuje u fecesu u obliku prototipa.Nakon oralne primjene, bubrezima se izlučuje samo 5% primijenjene količine.Čak i ako se primjenjuje intravenozno, samo 30,8% se izlučuje putem bubrega.Stoga nema potrebe za pacijentima koji su podvrgnuti liječenju.Redovito provjeravati funkciju jetre i bubrega te prilagođavati dozu.Svi pacijenti mogu jednoobrazno odrediti dozu radi lakšeg propisivanja.
Uobičajene nuspojave Linagliptina su respiratorna infekcija, začepljenost nosa, bolovi u mišićima, glavobolja i grlobolja.