FondaparinSodiuM; Fondaparinux SodiuM Identifikacija; Fondaparinux sodium N-4;
FondaparinSodiuM; Fondaparinux SodiuM Identifikacija; Fondaparinux sodium N-4;
Biološka aktivnost fondaparinuksa
| Opisati | Fondaparinuks natrij je inhibitor faktora Xa ovisan o antitrombinu. |
| PovezanoKategorije | signalni put >> Metabolički enzimi/proteaze >> Faktor Xa Područja istraživanja >> Kardiovaskularne bolesti |
| Cilj | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudije | Fondaparinuks natrij je prvi novi antikoagulans koji selektivno cilja faktor Xa.Za fondaparinuks vrijednost IC50 (anti-Xa IU/ml) aktiviranih monocita (ac-M) je 0,59±0,05, a čestica porijeklom iz monocita (MMP) je 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoistraživanje | Fondaparinuks natrij ima linearan farmakokinetički profil ovisan o dozi, koji pruža vrlo predvidljiv odgovor.Fondaparinuks natrij ima 100% bioraspoloživost, ima brz početak djelovanja, ima poluživot od 14 do 16 sati i može se nastaviti oduprijeti trombozi unutar 24 sata.Lijek ne utječe na protrombinsko vrijeme ili aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme, niti utječe na funkciju ili agregaciju trombocita [1]. |
| Reference | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinuks natrij: selektivni inhibitor faktora Xa.Am J Health Syst Pharm.1. studenog 2001.;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Diferencijalni inhibicijski učinak fondaparinuksa, enoksaparina i nefrakcioniranog heparina na koagulaciju u staničnim modelima stvaranja trombina.Fibrinoliza zgrušavanja krvi.2011. srpanj;22(5):369-73. |
Kemijska i fizikalna svojstva fondaparinuksa
| Molekularna formula | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekularna težina | 1738.16 |
| PSA | 900.82000 |
Fondaparinuks je nova vrsta antitrombotičkog lijeka koju je FDA odobrila nakon heparina i heparina niske molekularne težine za liječenje i prevenciju raznih arteriovenskih tromboza.
Indikacije: Fondaparinuks se koristi za pacijente koji su podvrgnuti velikim ortopedskim operacijama donjih udova, kao što su prijelom kuka, veliki kirurški zahvat na koljenu ili zamjena kuka, kako bi se spriječila venska tromboembolija.Koristi se za liječenje bolesnika s nestabilnom anginom ili infarktom miokarda bez elevacije ST spojnice koji su podvrgnuti hitnom (<120 minuta) invazivnom liječenju (PCI) bez indikacije.Koristi se za liječenje bolesnika s infarktom miokarda s elevacijom ST spojnice koji koriste trombolizu ili inicijalno ne primaju druge oblike reperfuzijske terapije.
1）Glaxo-ova stalna tržišna promocija će ga staviti na mjesto ključnog lijeka u daljnjem kliničkom putu Ministarstva zdravstva, reformi cijena Nacionalnog povjerenstva za razvoj i reformu i zdravstvenom osiguranju Ministarstva narodnog osiguranja.
A、Proizvod još nije ušao u nacionalno zdravstveno osiguranje.Godine 2010. prilagodba zdravstvenog osiguranja upravo je ušla u lokalno zdravstveno osiguranje u 16 pokrajina.Prodaja je u početnoj fazi i postupno će zamijeniti tržište niskomolekularnih heparina;provincije zdravstvenog osiguranja: Shaanxi, Shanxi, Unutarnja Mongolija, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikacije se i dalje povećavaju.GSK trenutno ima 3 indikacije u ambulanti.Primjerice, isključivo su odobrene indikacije za stentove.Ostali heparini nisu dostupni.Klinička primjena stentova povećava se svake godine za 30%.Odobrenjem novih indikacija prodaja će se povećati.U teoriji, sve bolesti koje se liječe proizvodima serije heparin mogu se liječiti ovim proizvodom.
C、Cjenovna prednost, minimalna cijena ovog proizvoda na američkom tržištu je 132 američka dolara po komadu, u Kini je 168 juana, domaća cijena neće pasti.Ako izvozite, međunarodno tržište ima širok prostor；
2) Tehnički prag je visok, sirovina se sintetizira u 75 koraka, a patent je istekao na 5 godina (članak iz 2014.).Nije odobren od strane drugih proizvođača.Sinteza je izuzetno teška.Neće biti učinjeno za manje od 10 godina.Ciklus je dug, težak i investicijski.visoka.Malo je domaćih konkurenata, a strani konkurenti imaju visoke troškove sirovina.Cilj nam je kontinuirano smanjivati troškove sirovina i zamijeniti Glaxo u proizvodnji sirovina.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux odobren je kao prva imitacija u Kini 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. ima godišnju proizvodnju od 210 kg fondaparinuks natrijevog naprednog međuproizvoda N3, koji će biti podnesen 2018.
Fondaparinux je izvorno razvio MYLAN IRELAND.Trenutno, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical imaISO kvalifikacija i zadovoljava GMP standarde proizvodnje, zapošljava domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova s bogatim iskustvom za vođenje istraživanja i razvoja tvrtke.
TEHNOLOŠKE PREDNOSTI
●Katalitička hidrogenacija pod visokim pritiskom.Reakcija hidrogenolize visokog tlaka.Kriogena reakcija (<-78%C)
●Aromatska heterociklička sinteza
●Reakcija preuređivanja
● Kiralna rezolucija
●Dovraga, Suzuki, Negishi, Sonogashira .Gignardova reakcija
Oprema
Naš laboratorij ima različitu eksperimentalnu i ispitnu opremu, kao što je: NMR (Bruker 400M)、HPLC、kiralna HPLC、LC-MS、LC-MS/MS (API 4000)、IR、UV、GC、GC-MS, kromatografija, Mikrovalni sintesajzer, paralelni sintesajzer, diferencijalni skenirajući kalorimetar (DSC), elektronski mikroskop...
Tim za istraživanje i razvoj
Jindun Medical ima skupinu profesionalnog osoblja za istraživanje i razvoj i zapošljava mnoge domaće i strane stručnjake za sintezu lijekova koji vode istraživanje i razvoj, čineći našu sintezu točnijom i učinkovitijom.
Pomogli smo nekoliko vrhunskih domaćih farmaceutskih tvrtki, kao nprHansoh, Hengrui i HEC Pharm.Ovdje ćemo prikazati dio njih.
Prvi slučaj prilagodbe:
Cas br.: 110351-94-5
Drugi slučaj prilagodbe:
Cas br.: 144848-24-8
Treći slučaj prilagodbe:
Cas br.: 200636-54-0
1.Prilagodite nove međuprodukte ili API-je.Kao i kod gornjeg dijeljenja slučajeva, kupci imaju zahtjeve za određenim međuproizvodima ili API-jima, a ne mogu pronaći potrebne proizvode na tržištu, a mi im možemo pomoći u prilagođavanju.
2.Optimizacija procesa za stare proizvode.Naš tim će vam pomoći optimizirati i poboljšati takvu proizvodnju čiji je put reakcije star, trošak proizvodnje visok, a učinkovitost niska.Možemo osigurati potpunu dokumentaciju za prijenos tehnologije i poboljšanje procesa, pomoći kupcu za učinkovitiju proizvodnju.
Od meta droga do IND-a, JIN DUN Medical vam pružapersonalizirana rješenja za istraživanje i razvoj na jednom mjestu.
JIN DUN Medical inzistira na stvaranju tima sa snovima, izradi dostojanstvenih proizvoda, pedantnosti, rigoroznosti i nastojanju da bude partner od povjerenja i prijatelj kupaca!
