8-brom-7-but-2-inil-3-metil-l-(4-metil-kinazolin-2-ilmetil)-3

Za analizu postojećeg linagliptina i njegovog ključnog intermedijera 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil-2-kinazolinil)metil)-1H-purin- Metoda sinteze 2,6-diona (11), pronaći sintetski put prikladan za industrijsku proizvodnju.Metoda: sažeti različite sintetske putove.Rezultati i zaključci: Ruta 2.2 ima relativno jednostavan proces i nižu cijenu, što je prikladnije za industrijsku proizvodnju.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purin-2,6-dion ključni je intermedijer u sintezi hipoglikemijskog lijeka linagliptina.Sinteza 1 koristi metil ureu i cijanooctenu kiselinu kao polazne materijale i prolazi kroz reakcije u šest koraka kondenzacije, ciklizacije, nitrozacije, redukcije, ciklizacije i broma s ukupnim prinosom od 46,3%.Strukture svih međuprodukata su potvrđene pomoću 1HNMR.

Predmetni izum odnosi se na jednostavnu metodu priprave linagliptina visoke čistoće.Kinazolin, ključni međuprodukt za pripremu linagliptina u jednoj posudi 8 bromo 7 (2 butin 1 baza) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 kinazolinil) metil] 1H purin 2,6 diona, međuprodukt je odvojen pomoću filtracijom, a zatim reagira s (R)3 aminopiperidin dihidrokloridom da se dobije otopina koja sadrži linagliptin.Nakon što se otopina koja sadrži linagliptin ponovno obradi, Deliraliptin čisti proizvod.Priprava ključnog intermedijera ovog izuma usvaja metodu jedne posude, koja je prikladna za rad i poboljšava prinos.Nakon što se odvoji ključni međuprodukt, on reagira s (R)3 aminopiperidin dihidrokloridom, čime se dobiva linagliptin visoke čistoće koji također u najvećoj mjeri zadovoljava zahtjeve proizvodnje i deklaracije farmaceutskih tvrtki.